четвер, 17 січня 2019 р.

Дистанційне навчання 19 січня 
Для учнів групи 77т
Завдання

Самостійно опрацювати тему: "Синтетичні лікарські препарати"
Підготуватися до виконання тестових вправ з даної теми
Перегляньте презентацію, та даний матеріал
 Синтетичні лікарські засоби  одне з найважливіших досягнень синтетичної органічної хімії. Завдяки їм стало можливим виліковування багатьох недугів, які раніше були фатальними для хворих. 1865 року англійський хірург Джозеф Лістер уперше використав під час операції карболову кислоту ( фенол ) для дезінфекції інструментів і рук хірурга. Це істотно зменшило смертність поміж хірургічних хворих, оскільки запобігало бактеріальним інфекціям. Така лікарська новація врятувала мільйони людських життів. 

 Аспірин  загально прийнята назва ацетилсаліцилової кислоти – найпоширенішого болезаспокійливого, жарознижувального і
протизапального засобу. Ще в давнину для лікування інфекційних хвороб і подагри, для полегшення болю і зниження температури використовували різноманітні екстракти вербової кори.

Науковці встановили, що активним лікувальним компонентом цих трунків є саліцилова кислота. Згодом було розроблено метод її синтезу, тож у медицині широко почали використовувати сіль саліцилової кислоти – натрій саліцилат. Однак обидві сполуки були досить токсичними, що спонукало дослідників до пошуку способу синтезу речовини, яка справляла б такий самий ( або сильніший ) терапевтичний ефект з меншою шкодою для організму.

1893 р. співробітник німецької терапевтичної фірми «Байєр» Фелікс Гофман синтезував ацетилсаліцилову кислоту. Доступність сировини і методики синтезу забезпечили можливість промислового виробництва ліків, що були запатентовані під назвою «аспірин». Тобто вперше було запроваджено технологію масового промислового виробництва синтетичного лікарського засобу.

Ці ліки відразу набули неабиякої популярності й зберегли її по сьогодні. Обсяг їхнього виробництва за рік сягає десятків тисяч тонн. Аспірин має яскраво виражені протизапальну, жарознижувальну й певну знеболювальну дії. Однак цим не вичерпується його вплив на організм, оскільки дослідження виявляють нові грані біологічної активності і перспективні напрями використання ацетилсаліцилової кислоти.
1982р. англійський фармаколог сер Джон Вейн був удостоєний Нобелівської премії з медицини за розгадку механізму фізіологічної дії аспірину. 
Лікування хвороб із застосуванням синтетичних хімічних препаратів , що мали спрямовану бактерицидну дію, започаткував німецький лікар, бактеріолог і біохімік Пауль Ерліх. Створений ним препарат сальварсан виявляє високу ефективність проти збудників не лише сифілісу, а й інших небезпечних хвороб. Так само, як і аспірин, цей лікарський засіб увійшов до «першої десятки» борців з недугами. 

«Робоча» назва сальварсану «препарат 606» означає, що П.Ерліх і його співробітники синтезували 605 речовин. Однак лише 606 спроба виявилася вдалою – добута речовина згубно діяла на збудника хвороби – бліду спірохету. Це приклад пошуку нових біологічно активних речовин методом фармакологічного скринінгу(просіювання).

Попри великі витрати часу і праці, метод скринінгу дотепер не втратив свого значення. Однак більш перспективним є цілеспрямований органічний синтез. Це наочний приклад того, як розуміння зв’язку складу і будови речовин з їхніми властивостями і біологічною активністю стає підґрунтям для створення сполук із наперед заданими властивостями та ефективних ліків на їх основі.

Важливого значення у виробництві сучасних лікарських засобів набули біотехнології як промислові методи одержання біологічно активних речовин. Нанотехнології перспективний напрям не лише синтезу біологічно активних сполук, а й їхнього прицільного доправляння до хворого органа.

Недоліки синтетичних лікарських засобів. 
Список синтетичних лікарських засобів практично невичерпний. Сульфаніламідні препарати і антибіотики як специфічного, так і широкого спектра дії, знеболювальні, судинорозширювальні, проти судомні … Корисні чи шкідливі вони ?


На прикладі аспірину легко пересвідчитися: ацетилсаліцилова кислота попри беззаперечну лікувальну дію може спричинити в організмі низку небажаних, шкідливих змін. Тож нагальним завданням хіміків є синтез сполук, що не поступаються аспірину за лікувальним ефектом, однак позбавленні притаманних йому недоліків. Перші кроки в цьому напрямі вже зроблено. Врахування особливостей білка-ферменту , на який впливає аспірин, стало підґрунтям для синтезу ліків нового покоління.

1 коментар: